Katechin-Prodrug wirksam gegen Krebs

Eine Vorläufersubstanz des wichtigsten biologisch aktiven Katechins(-) – EGCG, wie es in grünem Tee vorkommt, besitzt offenbar das Potential für eine Anwendung in Krebsprävention und –therapie.

Das häufigste und biologisch besonders aktive Katechin, (-)-Epigallokatechin-3-Gallat, abgekürzt (-)-EGCG, wirkt als Proteaseninhibitor und induziert die Apoptose von Tumorzellen. Die Substanz ist jedoch unter physiologischen Bedingungen unstabil und nur in geringem Maße bioverfügbar. Einer amerikanischen Forschergruppe gelang nun die Darstellung einer stabilen Prodrug-Substanz, Pro-EGCG (1), die in vitro und in vivo in das biologisch aktive (-)-EGCG umgewandelt wird.

Bei In-vitro-Versuchen mit dieser Substanz in Kulturen humaner Brustkrebszellen (MDA-MB-231) zeigte sich, dass eine Umwandlung und gleichzeitig einer Vermehrung von (-)-EGCG stattfand. Die Wirkung im Hinblick auf Proteasenhemmung, Wachstumsunterdrückung und Induktion von Apoptose war erheblich stärker als bei Zellen, die mit der natürlichen Originalsubstanz (-)-EGCG behandelt worden waren.

Ähnliche Ergebnisse zeigten sich auch im Tierexperiment an Nacktmäusen. Das Wachstum von Brustkrebszellen wurde in vivo durch Pro-EGCG (1) erheblich stärker gehemmt als durch (-)-EGCG. Die Vorläufersubstanz war in der Lage, die Bioverfügbarkeit, Stabilität, Proteasenhemmung und Antitumoraktivität von (-)-EGCG signifikant zu vermehren. Die Ergebnisse legen Versuche mit klinischer Anwendung in Prävention und Therapie von Karzinomen nahe.

FAZIT:
Bei In-vito- und Maus-in-vivo-Untersuchungen mit Pro-EGCG (1) hat sich dieser Vorläufer des Katechins (-)-EGCG im grünen Tee als aussichtsreiche neue antikarzinogen wirksame Substanz erwiesen. Möglicherweise lässt sich durch den Einsatz dieser Substanz sogar eine wenig toxische und effektive Tumortherapie entwickeln. (WG)

Quelle: Arzt & Prävention, Ausgabe 01/2008